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地高辛
1化学结构:结构复杂,不要求记
2用于急、慢性心力衰竭,控制心房颤动,心房扑动引起的快速心室率,室上性心动过速。
3(1)本品可透过胎盘屏障,妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。(2)本品可排人乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。(3)下列情况慎用:低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能减退、缺血性心脏病、急性心肌梗死早期、心肌炎活动期及肾功能不全者。(4)新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。(5)老年人应用时,因肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。(6)用药期间,应定期监测地高辛血浆浓度、血压、心率及心律,心电图,心功能,电解质尤其是血押、钙、镁及肾功能。疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血浆药物浓度测定。过量时,由于蓄积性小,一般停药后1-2天中毒表现可以消退。(7)应用本品剂量应个体化。(8)不能与含钙注射液合用。(9)在紧急情况下可以静脉给药,因肌内注射可致疼痛和损伤组织,一般不予采用。地高辛具有局部剌激作用,也避免皮下给药。(10)如漏服地高辛,发觉后尽快服药弥补,如果漏服的时间超过12h,就不要补服。以免于下次服用时间靠得太近增加中毒危险。
4口服:成人常用量一次0.-0.5mg,一日1次,7日可达稳态血浆浓度,若快速负荷量,可一次0.25mg,每隔6-8h给予1次,总剂量一日0.75-1.25mg;维持量一次0.-0.5mg,一日1次
5片剂:0.25mg注射液:2ml:0.5mg
6(其中毒症状)主要见于大剂量应用时,常出现在血清地高辛浓度2nglml时,但也可见于地高辛水平较低时,尤其是老年患者和低血钾、低血镁、甲状腺功能减退者。主要表现为心律失常,最多见的是室性早搏、室性心动过速,很少引起心房颤动或心房扑动。常见的还有房室传导阻滞和心电图的改变,包括ST段压低,T波倒置,Q-T间期缩短。中毒剂量的地高辛可以影响心肌收缩,加重心力衰竭。洋地黄静脉快速给药时可使血压一过性升高。神经系统不良反应还包括意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋和罕见癫痫。其他如三叉神经痛、梦魇、器质性脑病综合征(包括长期和短期的记忆)、学习和记忆力减退等也有报道。这些神经症状可能与强心苷抑制抑制神经系统Na+,K+-ATP酶有关。感官系统可见色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常),在洋地黄中毒情况下更为常见。
71.预激综合征伴心房颤动或扑动者。2.伴窦房传导阻滞、二度或三度房室传导阻滞又无起搏器保护者。3.肥厚型梗阻性心肌病、单纯的重度二尖瓣狭窄伴窦性心律者。4.室性心动过速、心室颤动者5.急性心肌梗死后患者,特别是有进行性心肌缺血者,应慎用或不用地高辛。
81.地高辛与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%-%。2.由于噻嗪类和袢利尿剂可以引起低钾血症和低镁血症,会增加洋地黄中毒的危险,应监测并及时纠正电解质紊乱。3.普罗帕酮可减少地高辛的肾脏以及肾脏外的清除率,导致血清地高辛浓度增加30%-40%。因此,合用时地高辛需减量。4.螺内酯与地高辛合用可使后者的血浆药物浓度增加25%以上。5.维拉帕米可抑制地高辛的转运蛋白,导致地高辛的肾和非肾脏清除率降低,血清地高辛浓度增加70%-%。合用时需监测本品血浆浓度,并按需要酌情调整,剂量减半;或选用其他钙通道阻滞剂。6.洋地黄化时静脉应用硫酸镁可发生心脏传导阻滞,尤其是同时静脉注射钙盐时。7.环孢素可使地高辛的血浆浓度增加而致中毒。
9强心苷类主要是通过抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平,从而发挥正性肌力作用。
10目前强心苷类中使用最广的有地高辛,是一种中效强心苷。其剂型多样,口服地高辛的起效时间为1-2h,血浆浓度达峰时间2-3h,消除半衰期为36h,生物利用度约为80%,主要以原形药物从尿液中排出,肾衰竭者其半衰期可以延长3倍。静脉注射5-30min起效,达峰时间1-4h,持续时间6ho强心苷类可透过胎盘屏障进人胎儿体内,目前,地高辛作为心力衰竭治疗的辅助药,更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
用药监护:药物的选择和患者用药的依从性,