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小编上期带领大家了解了降压药物品类细分,都说三高之间孟不离焦,焦不离孟,那我们今天再来看一看调脂药物词条。大写加粗的注意哦,小编说的是调脂而不是降脂,这是为什么呢?今天小编先给大家普及一下“调脂”的正确理解。血脂异常通常指血清中总胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)水平升高,俗称高脂血症。实际上血脂异常也泛指包括低高密度脂蛋白胆固醇血症(低HDL-C血症)在内的各种血脂异常。通俗的来讲,就是“调脂”包括降低胆固醇、降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇等。PS:大部分人眼里的降脂就是降胆固醇,这是一个错误的概念。

临床上调脂药物大体上可分为:主要降低胆固醇的药物和主要降低甘油三酯的药物以及新型降脂药物。在降低血脂药物使用中,我们要明确降低的是哪类血脂。而目前调脂药物种类繁多,各有不同优势。

今天我们先来讲一讲降低胆固醇的药物:

01

他汀类降脂药

机制:

他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(lowdensitylipoprotein,LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-,从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。

适应症:

他汀类药物适用于高胆固醇血症、混合型高脂血症和动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者。

代表药物:

阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

降胆固醇强度:

他汀类药物降低胆固醇强度与药物剂量

高强度

(每日剂量可降低LDL-C≥50%)

中等强度

(每日剂量可降低LDL-C25%-50%)

阿托伐他汀40mg

阿托伐他汀10~20mg

瑞舒伐他汀20mg

瑞舒伐他汀5~10mg

氟伐他汀80mg

洛伐他汀40mg

匹伐他汀2~4mg

普伐他汀40mg

辛伐他汀20~40mg

血脂康*1.2g

常见不良反应:

绝大多数人对他汀的耐受性良好,其不良反应多见于接受大剂量他汀治疗者。

(1)肝功能异常

主要表现为转氨酶升高,呈剂量依赖性。转氨酶高达正常值上限3倍以上及合并总胆红素升高患者,应减量或停药。对于转氨酶升高在正常值上限3倍以内者,可在原剂量或减量的基础上进行观察,部分患者经此处理转氨酶可恢复正常。

他汀禁用于活动性肝病、不明原因转氨酶持续升高和任何原因肝酶升高超过3倍正常上限、失代偿性肝硬化及急性肝功能衰竭患者。非酒精性脂肪肝病(NAFLD)或非酒精性脂肪性肝炎(NASH)患者,可安全应用他汀。慢性肝脏疾病或代偿性肝硬化不属此类药禁忌证。

(2)肌肉不良反应

包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。患者有肌肉不适和(或)无力,且连续检测肌酸激酶呈进行性升高时,应减少他汀剂量或停药。

(3)长期服用他汀有增加新发糖尿病的危险,属他汀类效应。

他汀对心血管疾病的总体益处与新发糖尿病风险之比是9:1,他汀类药物对心血管疾病的保护作用远大于新增糖尿病风险。使用标准剂量他汀不仅有效降低心脑血管事件,同时安全性和耐受性良好。大剂量他汀轻度增加新发糖尿病风险,但无论是绝对风险还是与他汀减少主要心脑血管事件相比,该风险的实际危害都很低。在适合使用他汀人群中需要继续使用此类药,特别是对有中度到高度心血管风险的人群及有明确动脉粥样硬化性心血管疾病的人群,他汀应用方案和地位无需更改。

(4)其他

他汀治疗可引起认知功能异常、头痛、失眠、抑郁症以及消化道症状等,一般都可以耐受。

02

胆固醇吸收抑制剂

胆固醇吸收抑制剂的代表药物为依折麦布,依折麦布能有效抑制肠道内胆固醇的吸收。

临床用法:

依折麦布的推荐剂量为10mg/d。

不良反应:

依折麦布的安全性和耐受性良好,其不良反应轻微且多为一过性,主要表现为头疼和消化道症状,与他汀联用可发生转氨酶增高和肌痛等副作用,禁用于妊娠期和哺乳期。

03

胆酸螯合剂

机制:

Ch生成胆汁酸的过程由7α-羟化酶催化,胆汁酸能反馈性地抑制此酶活性。本类药阻滞胆汁酸的重吸收,促进其排泄,使胆汁酸的排泄率可提高10倍之多。因胆汁酸的大量丢失,加速肝内Ch经7α-羟化酶向胆汁的转化,血浆中大量含Ch的LDL经受体进入肝细胞,使血浆中TC和LDL-C水平下降。该类药不影响血浆中HDL-C,对VLDL影响亦较小,但可能伴有肝脏TG的合成,使血浆TG的水平有所增加。

临床用法:

主要用于TC、LDL-C升高为主,而TG水平正常且不能使用他汀类的杂合分子家族性高胆固醇血症。如家族性Ⅱa型。本药亦可用于黄疸时的皮肤瘙痒和治疗洋地黄中毒。

不良反应:

较多,常见有胃肠道反应,如恶心、腹胀、便秘等,血浆TG水平有所增加。因本类药物与胆汁酸不可逆结合,影响了食物中的脂肪吸收,大剂量时可引起脂肪痢。考来烯胺是以氯化物形式应用,故久用可引发高氯酸血症。长期使用可影响脂溶性维生素(A、D、E、K)、叶酸及其他一些弱酸性药物的吸收,如保泰松、苯巴比妥、维生素C等,因避免与上述药物合用。

04

普罗布考

机制:

普罗布考通过掺入低密度脂蛋白颗粒核心中,影响脂蛋白代谢,使低密度脂蛋白易通过非受体途径被清除。

禁忌:

对普罗布考过敏者禁用,严重心律失常、Q-T间期延长者慎用,孕妇及哺乳期妇女慎用。

05

多廿烷醇

多廿烷醇为最新一类的降脂药。

适应症:

适用于原发型IIa(总胆固醇及LDL-C升高)和IIb(总胆固醇、LDL-C及甘油三酯升高)的高脂血症患者。

不良反应:

多廿烷醇非常安全且耐受性极好,到目前为止,未发现与药物有关的临床及生物化学不良反应。在短期双盲对照的临床研究中,用药剂量5-20mg/日,只有0.1%的患者因不良反应(皮疹)退出实验。不良反应轻微而短暂,与空白对照组无显著差别。

降胆固醇药物种类不少,但是首选一般都是他汀类药物。具体药物选择需要遵循医嘱哦~

小编下期为大家带来降甘油三酯药物篇,敬请期待~

如有问题,欢迎留言!

降压相关药物明细,可点以下链接:

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