地高辛是一种从毛地黄属植物中提取的强心苷,能有效加强心肌收缩力而不增加心肌耗氧量,减慢心率,抑制心脏传导。主要用于治疗各类急、慢性心功能不全及室上性心动过速、心房颤动或扑动等,由于其治疗指数低、安全范围小、毒副作用大、药动学及药效学个体差异大,常规剂量亦可导致中毒或达不到疗效,治疗浓度与中毒浓度又存在重叠现象,使其有效治疗剂量难以掌握。为减少并发症的发生,必须对使用地高辛相关并发症的自我观察,出院后自我监测的频率进行指导,及时调整用量,减少中毒。
地高辛服用注意事项:
1.常用0.~0.5㎎,每日一次,7天可达稳态血药浓度。其治疗药物浓度参考范围为0.8-2.0ng/ml,当浓度超过2.0ng/ml后,病人易出现心律紊乱等毒性反应,取血时间一般在达到稳态后取血,成人为7-11天,儿童为2-10天,于服药后8-24h取血。
2.由于药物受年龄、体重、电解质、特殊疾病如甲状腺功能低下或亢进等的影响,特别是老年人对本品耐受低。所以应用时需注意监测地高辛血药浓度,应用本品剂量应个体化。
3.肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量。老年人肝肾功能不全、表现分布容积减小或电解质失平衡者对本品耐受低,须用较小剂量。
4.下例情况禁用:任何强心苷中毒;室性心动过速、心室颤动;梗阻型肥厚性心肌病(若伴心衰或心房颤动仍可考虑);预激综合征伴房颤或房扑,与钙注射剂合用;
5.下例情况慎用:低血钾;不全性房室传导阻滞;高血钙;甲状腺功能低下;缺血性心肌病;急性心肌梗塞;心肌炎;肾功能损害。
6.用药期间注意监测血药浓度;心电图;血压;心率及心律;心功能;电解质(尤其钾、钙和镁);肾功能。
7.本品可透过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周剂量须渐减。
8.本品可排入乳汁、哺乳妇女须权衡利弊。
地高辛的药物、食物相互作用:
1.抗心律失常药胺碘酮、奎尼丁、普罗帕酮、钙拮抗剂维拉帕米、尼群地平、地尔硫卓、硝苯地平、降血压药卡托普利、哌唑嗪、利血平,利尿剂安体舒通、氨苯喋啶等均有不同程度的减少地高辛排泄或增加地高辛血药浓度的作用。
2.抗生素:四环素、红霉素、两性霉素B均可改变肠道菌群种类,导致地高辛肠道细菌降解减少。吲哚美辛、心得安、阿托品、普鲁本辛、胃疡平、甲氰咪呱、阿普唑仑、琥珀胆碱、甲状腺制剂、麻黄碱、肾上腺素等药物也有一定增高地高辛血药浓度的作用。
3.利福平、肼屈嗪、硝酸甘油、硝普钠、依那普利、制酸剂、各种抗癌药、消心痛、苯妥英钠、苯巴比妥、异烟肼、胃舒平、胃复安、新霉素、保泰松、苯乙双呱、阿司西林、酚妥拉明、对氨基水杨酸、西沙必利等药物有不同程度的降低地高辛血药浓度的作用。
4.地高辛与β受体阻滞剂如普萘洛尔与本品同用可导致房室传导阻滞。与肝素同用,可部分抵消肝素的抗凝作用。
5.服用地高辛期间,禁饮酒,禁用果汁服药,禁食含钙多、含纤维素多的食物。如奶及奶制品、虾皮、海带、坚果、豆制品、钙质奶粉饼干、海带、黑木耳、芹菜、田螺等。
地高辛中毒的表现:
1.胃肠道反应:食欲不振、纳差、恶心、呕吐等。
2.心脏反应:各种心律失常,在洋地黄的中毒表现中,心律失常最重要,
最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。
3.神经系统表现:头痛、失眠、忧郁、眩晕、甚至神志错乱。
4.视觉改变:可出现视力模糊,黄视或绿视。
患者须知:
1.每天定时服用,不可随意改变时间,如改变前后时间不能超过1小时。养成习惯,避免漏服。偶尔1-2次漏服,不需补服。
2.每次服药前必须测脉搏,如为房颤者以心率为准。慢于一定次数或者有不良反应则停药一次并及时就诊,一般情况下1岁以下:次/分,1-5岁:90次/分,大于5岁:80次/分,成人:60次/分时须停药。
3.剂量准确,不可自行增加或减少或停药。
4.复查:一般为服用后1个月,3个月复查。
5.如果出现需要吃其他药物时,查看说明书,不明白及时咨询医生,严格按医嘱服用。
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