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又称酰胺咪嗪。

为二苯并氮杂蕈类化合物,结构与抗抑郁药阿米替林类似,是电压依赖的钠通道阻滞剂,延长动作电位兴奋期,对大脑皮层运动区有选择性抑制作用,可抑制癫痫病灶高频放电的扩散,抑制、阻滞中枢神经突触传递,因而具有抗癫痫、镇痛、抗心律失常用,另可刺激抗利尿激素释放,加强远端肾小管水分全吸收,具有抗利尿作用。

口服吸收缓慢且不完全,4~8小时血药浓度达峰,血浆t1/~36小时,开始治疗后2~10日达到稳态。75%~80%与血浆蛋白结合。在肝内代谢,代谢物环氧化物具有抗惊厥活性。代谢物由肾排泄。血药浓度超过10ug/ml时出现中毒。

对癫痫单纯或复杂部分性发作疗效较好,对全身性强直、阵挛发作亦有良好疗效;用于预防或治疗躁狂抑郁双向障碍;对室性、室上性期前收缩等心律失常也有效。

可缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于多发性硬化、糖尿病性周围神经痛、外伤及疱疹后神经痛。镇痛剂量:成人初始剂量为一次mg,一日2次,第2日起,隔日增加~mg,直至疼痛缓解,维持量为一日~mg,分次服用,每日极量1mg。

约25%的病人发生不良反应,血药浓度超过6μg/ml时可引起头晕、嗜睡、手指震颤,大剂量时可引起视力模糊、复视、共济失调、房室传导阻滞。胃肠道反应不常见,且较轻微,主要表现为恶心、呕吐、食欲缺乏、上腹部疼痛等。长期用药可诱发中毒性肝炎、一过性粒细胞减少及血小板减少、再生障碍性贫血、甲状腺功能减退、皮疹、剥脱性皮炎等。急性中毒时导致肌肉抽动、舞蹈样动作、共济失调、惊厥、反射消失、呼吸抑制昏迷。

①用药应从小剂量开始,逐渐增量,大剂量时应监控血药浓度;②治疗期阃定期做血、尿常规及肝功能检査;③妊娠开始3个月、有房室传导阻滞或骨髓抑制史者禁用;④孕妇、哺乳期妇女、老年人,以及心、肝、肾疾病患者慎用;⑤与口服抗凝血药,含雌激素避孕药、甲状腺素、奎尼丁、多西环素、环孢素、洋地黄素(地高辛除外)等合用时,可使本品代谢加速,治疗失败;⑥与抗抑郁药、大环内酯抗生素、异烟肼、西咪替丁、丙氧芬等合用时,因本品代谢受到抑制,血药浓度升高,易引起中毒;⑦其他不宜合用的药物有对

乙酰氨基酚、碳酸酐酶抑制药、垂体后叶素、氯贝丁酯、锂盐、甲巯达嗪、单胺氧化酶抑制药物等。

卡马西平片:0.1g,0.2g

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